威而鋼也就是人們俗稱的“威而鋼”，它的有效成分是枸櫞酸西地那非，作用原理是抑制PDE5酶的活性，後者通過cG M P調低一氧化氮產生的效應。而一氧化氮有舒張平滑肌的作用，包括血管平滑肌。也就是說通過提高體內一氧化氮的效應，起到選擇性舒張海綿體血管竇從而改善勃起的作用。研究這個藥是為了治療心血管疾病，臨床試驗卻發現一個可愛的副作用：顯著提高了男性的性生活質量。

西地那非所抑制的P D E 5酶在陰莖海綿體中表達很高，能高選擇性地作用於外生殖器，所以後來主要用於治療男性的性功能勃起障礙。女性服用西地那非也有舒張陰蒂和陰道的海綿體平滑肌的作用，然而女性在這裡得不到多大益處，反而心血管方面的副作用更為明顯，所以不建議女性使用。