關於威而鋼(威而鋼)的使用說明書。本文針對威而鋼的成份、適應證、用法用量及不良反應等做出了詳細的介紹：

美國威而鋼官方網站提醒您：威而鋼是由美國輝瑞研制開發的用於治療勃起功能障礙以及早洩，對於勃起功能減退與早洩有非常顯著的改善，2000年7月在台灣上市。

【商品名稱】威而鋼

通用名稱：枸櫞酸西地那非片

商品名稱：威而鋼(威而鋼，Viagra)

英文名稱：Sildenafil Citrate Tablets

【成份】每片含枸櫞酸西地那非相當於100mg西地那非

【性狀】本品為藍色菱形薄膜衣片,除去薄膜衣後為白色粉劑。

【適應症】用於治療陰莖勃起功能障礙(ED)。

【規格】100mg/片

【用法用量】

對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用;但在性活動前0.5～4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。

下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、紅黴素增加182%、saquinavir增加210%。由於血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率， 故這些患者的起始劑量以50mg為宜。

研究表明，HIV蛋白酶抑制劑Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍)。有鑒於此，建議服用Ritonavir的患者，每24小時內用藥劑量最多不超過 100mg

【不良反應】

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現為視物色淡、光感增強或視物模糊。

　【禁忌】

服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規律或間斷服用，均為禁忌症。對西地那非(威而鋼)中任何成分過敏的患者禁用。

【注意事項】

1、西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以，在任何情況下，聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝 普鈉)均屬禁忌。

2、以下患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病)， 易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)。其他治療 勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯合使用。 在已有心血管危險因素存在時，用藥後性活動有發生非致命性/致命性心臟事件的 危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、惡心等症狀，須終止性活動。國外批準本 品上市後，有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的 報告。如持續勃起超過4小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害並可能造成永久性勃起功能喪失。 西地那非對性傳播疾病無保護作用。

【藥物過量】

當發生藥物過量時，應根據需要采取常規支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高，故腎臟透析不會增加清除率。

　【藥理毒理】

1、本品是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。 作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶造成環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高，使海綿體內平滑肌松弛，血液充盈。

2、藥效學 西地那非對陰莖勃起反應的作用：西地那非(Sildenafil，Viagra,威而鋼) 是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中(包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌)，表達低下。西地那非通過選擇性 抑制PDE5，增強一氧化氮(NO)-cGMP途徑，升高cGMP水平而造成陰莖海綿體平滑肌松弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非 劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示，藥效可持續至4小時，但反應較2小時時弱。 西地那非對心肌的反應：不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制劑)無正性肌力作用，不能直接 影響心肌收縮功能。

3、西地那非對心臟參數的影響：正常男性志願者單劑口服西地那非100mg，未發生有臨床意義的心電圖改變。8位穩定性缺血性心臟病患者在Swan-Ganz導管監測下，分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結果：靜息狀態下，患者的收縮和舒張壓 較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別 平均下降28%、28%、20%和7%。盡管此靜脈注射劑量較健康男性志願者單劑口服西地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2～5倍，但患者運動時上述的血流動力學應答仍存在。

西地那非對血壓的反應：健康男性患者單劑口服西地那非100mg，造成臥位血壓下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服藥後1-2小時血壓下降最明顯，服藥後8小時與 安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似，似與藥物劑量和 血藥濃度無關。同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓(90/50mmHg)和 硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應用西地那非的嚴格禁忌證。西地那非對血壓的最大作 用發生在約給藥後1小時，即與藥物血漿峰值一致。因此，在西地那非的血漿藥物峰值 濃度時，性活動可能誘發心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫(一般4小時內血壓回到基線)，但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產生明顯的和更長時間 的血壓降低。西地那非半衰期短，24小時內(約6個半衰期)可洗脫藥物。美國心臟學院和美國心臟

4、學會已明確指出24小時內使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。西地那非對視覺的影響：研究表明，服用2倍於最大推薦劑量的藥物時，本品對視力、視網膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無影響。可有一過性蘭/綠顏色辨別異常。 無論單獨使用或與阿司匹林合用，本品對人出血時間沒有影響。體外實驗中，本品增強硝普鈉(NO供體)的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素與西地那 非合用對出血時間的延長有疊加作用，但未進行過類似的人體研究。 健康志願者單劑口服西地那非100mg後，精子的活動力和形態未受影響。