1998年3月27日，美國聯邦食品與藥物管理局(FDA)批準VIAGRA(威而鋼，中文曾譯“威而鋼”，臺灣地區譯“威而鋼”)作為第一個治療陽痿的口服藥，頓時它在全球聲名大噪。從4月初上市至當年7月底，短短4個月，在美國就已開出3500萬顆，可謂盛況空前。這小小藍色藥丸，開創了ED(勃起功能障礙)藥物治療的新紀元。

其實，威而鋼的藥物成分——五型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非)，早在1986年就已被發現。在1991年，美國輝瑞公司將之試用於一項治療心臟病的臨床試驗，結果效果不理想，研究員決定中止實驗。當研究員根據規定要求受試者將剩餘的西地那非全部退回時，一位72歲的受試者站起來大聲說：“我們不在乎是否進行試驗，但我們希望繼續得到這種藥。雖然它對我的心臟不起作用，但它對我這兒起作用。”這位老人指向自己的兩腿之間。人群中爆發出一陣哄笑。對於嚴肅的科學試驗而言，這是很少發生的滑稽場面。又經過3年的試驗，結果讓科學家們欣喜若狂。世界各地的驗證結果表明，西地那非在治療勃起功能障礙方面的總有效率為78%，而當時其它藥物的有效率最高只有20%。

西地那非，的確是一個巨大的突破，制藥公司為它取了一個易記、響亮而又意味深長的名字——VIAGRA，即將Vigor(活力)和Niagra(尼亞加拉大瀑佈)兩詞合成而得，意為“精力如澎湃的瀑佈”，並以湛藍的顏色和飽滿的菱形造型公諸於世，讓人直覺它神秘的力量。當年發現威而鋼所涉及的作用原理的三位科學家，在1998年獲得諾貝爾醫學獎。

當受到外界誘惑時，副交感神經興奮，會使血管分泌一種名為一氧化氮(NO)的物質，此種物質在陰莖海綿體的作用便是增加此處的環鳥苷酸(cGMP)的含量。cGMP是一種能夠讓血管平滑肌放松的物質，而在陰莖海綿體的作用就是讓它的動靜脈都能放松。可想而知，動脈放松的結果就是讓更多的血液能夠留在海綿體，造成陰莖膨大。當動脈充血使陰莖膨脹時，會壓迫到靜脈血管，因此血液滯留在陰莖海綿體，陰莖就膨大勃起。另一方面，有一種物質叫做磷酸二酯酶-V(PDE-V)，它是一種能夠分解cGMP的酶，讓cGMP的作用消失，也就是抑制勃起。房事完後，或是沒有了外界的性刺激之後，副交感神經的興奮度就會降低，一氧化氮的量就會下降。在一氧化氮濃度不足的情況之下，PDE-V就會發揮它的作用，分解cGMP，讓陰莖從勃起狀態恢復變軟。威而鋼能夠抑制PDE-V的作用，即使在一氧化氮濃度不足的情況下，cGMP仍舊不會被分解，陰莖仍然持續勃起，這就是它神奇作用的客觀基礎。

以上原理也即表明，如果患者本身完全無法勃起，威而鋼是無法誘發勃起的。也就是說，威而鋼只是“幫助勃起起藥”，並不是“誘勃起藥”，更不是春藥，健康人吃了無效。ED患者也必須在性刺激下有性反應時才能見效，服後只能使性功能恢復或接近正常，對提高性欲不明顯。患者應當清楚地知道，威而鋼並不能增加性欲，它只能幫助“力不從心”的男性，而對“心如止水”(性欲低)者則無能為力。

威而鋼是口服用藥，只要在性生活前一兩個小時服用即有效果，免去了注射和等待的麻煩。它的作用非常局限，其擴張血管平滑肌的作用局限在陰莖海綿體。

我國分別在、、武漢的七所醫院開展了臨床試驗，受試者超過600人，通過多中心、雙盲、隨機和安慰劑對照試驗證明，威而鋼的臨床總有效率達81%，且對器質性、心理性、混合性ED都有效。

亂服威而鋼危害大

健康男性盲目服用“威而鋼”的現象在國內也不少見。目前，台灣市場上常見的“威而鋼”類藥物有：威而鋼、艾力達、希愛力，它們都屬於處方藥。但為何健康男性也能接觸到這類藥物呢?記者在走訪市多家藥房後發現，無一例外地“用不著處方”。記者來到湯立路金象大藥房藥房詢問是否有“威而鋼”，銷售人員向其熱情推銷一番，當記者借口“沒帶處方”要離開時，店員連忙回答：“買這個用不著處方。”在回龍觀海升堂大藥房，當記者詢問多買是否價格優惠時，店員拿出一個制作考究、印有古典花紋的禮品盒說：“價格沒有優惠，但買兩盒藥能送一個精美禮盒。”由於監管不嚴，購買威而鋼不僅不需要處方，還能隨意買來送禮。

協和醫院泌尿外科主任醫師李宏軍說，正常男性如果把“威而鋼”當春藥，首先可能出現的就是陰莖長時間持續腫脹，引發嚴重的陰莖炎。此外，長期服用，還會造成心理上的藥物依賴，使體內控制陰莖疲軟的酶分泌下降，造成永久性勃起障礙，這樣的病例在年齡較大且自行服用“威而鋼”的人中較常見。此外，如果在服用硝酸甘油類藥物的同時服用威而鋼，還會引起血壓驟降，嚴重的還會危及生命。李宏軍強調，只有經臨床醫生診斷，確實患有勃起功能障礙的人才適合服用威而鋼。